Farmacocinetica di Glivec ( Imatinib ): Compromissione della funzione degli organi
Imatinib e i suoi metaboliti non sono escreti in misura significativa attraverso i reni. I pazienti con compromissione della funzionalità renale lieve e moderata sembrano avere una maggiore esposizione plasmatica rispetto a quella osservata in pazienti con funzionalità renale normale. L’aumento è da 1.5 a 2 volte circa, corrispondente a un innalzamento di 1.5 volte della alfa-1-glicoproteina acida ( AGP ) plasmatica, a cui Imatinib si lega fortemente.
La clearance di Imatinib come farmaco libero è probabilmente simile tra i pazienti con funzionalità renale compromessa e normale poichè l’escrezione renale rappresenta solo una via di eliminazione minore di Imatinib.
Anche se i risultati delle analisi farmacocinetiche hanno mostrato che c’è una considerevole variazione inter-soggetti, l’esposizione media a Imatinib non è risultata aumentata nei pazienti con diversi gradi di disfunzione epatica rispetto ai pazienti con funzione epatica normale. ( Xagena )
Fonte: EMA, 2016
Xagena_OncoFarmacologia_2016