Rischio genotossico con la Tiocolchicoside impiegata come miorilassante per os e per via intramuscolare
La Tiocolchicoside è un miorilassante disponibile in formulazione orale, iniettabile e topica. E’ il principio attivo di diversi medicinali: Decontril, Miorexil, Miotens, Moveril, Muscoflex, Muscoril, Relmus, Sciomir, Strialisin, Teraside, Tioside.
Studi preclinici hanno evidenziato che uno dei metaboliti della tiocolchicoside ( SL59.0955, noto anche come M2 o 3-demetiltiocolchicina ) induce aneuploidia ( formazione di un numero anomalo di cromosomi durante la divisione cellulare ) a concentrazioni vicine a quelle osservate nell'uomo con l'assunzione della dose orale massima raccomandata di 8 mg due volte al giorno.
L'aneuploidia è stata evidenziata come fattore di rischio di teratogenicità, embriofetotossicità / aborto spontaneo, compromissione della fertilità maschile e come potenziale fattore di rischio di cancro.
Il rischio è maggiore con l'esposizione a lungo termine.
Pertanto è necessario adottare misure precauzionali per ridurre l'esposizione al metabolita SL59.0955 delle formulazioni sistemiche ( le formulazioni topiche non producono concentrazioni sistemiche significative del metabolita e non sono interessate da queste raccomandazioni ).
La Tiocolchicoside per via sistemica non deve essere usata per il trattamento a lungo termine di condizioni croniche e il trattamento deve essere limitato a 7 giorni, per le formulazioni orali, e a 5 giorni, per quelle iniettabili. Inoltre la posologia non deve superare la dose di 8 mg ogni 12 ore, per le formulazioni orali, e di 4 mg ogni 12 ore per quelle iniettabili.
Il beneficio delle formulazioni orali a base di Tiocolchicoside è considerato superiore ai rischi solo se l'uso avviene secondo questi regimi terapeutici, come adiuvante nel trattamento delle contratture muscolari dolorose nelle patologie acute della colonna vertebrale, in pazienti adulti e adolescenti di età da 16 anni in su.
Per poter minimizzare e gestire il rischio per il feto, la Tiocolchicoside non deve essere usata in gravidanza e durante l'allattamento, né da donne in età fertile che non adottano un adeguato metodo contraccettivo. ( Xagena2014 )
Fonte: AIFA, 2014
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