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L’EMEA ( European Medicines Evaluation Agency ) ha segnalato il rischio di interazioni tra preparazioni a base di Iperico ( Hypericum perforatum ) ed altri farmaci, probabilmente correlati all’induzione di alcuni isoenzimi del citocromo P450.

Prodotti a base di Iperico sono presenti sia come prodotti erboristici che come specialità medicinali.

Sono stati riportati casi di significativa riduzione dei livelli plasmatici di Indinavir ( Crixivan ), farmaco inibitore della proteasi dell’HIV, dovuta all’induzione dell’isoenzima 3A4 del citocromo P450 da parte dei principi attivi contenuti nelle preparazioni a base di Iperico. Ciò potrebbe portare ad una riduzione dell’efficacia terapeutica e al possibile sviluppo di resistenza da parte del virus. Al momento non sono disponibili dati sull’interazione con altri farmaci antiretrovirali, tuttavia, è probabile che essa possa avvenire con altri inibitori della proteasi e con gli inibitori non-nucleosidici della trascrittasi inversa.

Inoltre, sono divenute disponibili informazioni sulle interazioni tra prodotti a base di Iperico e Warfarin ( Coumadin ), Ciclosporina ( Sandimmun Neoral ), Teofillina ( Theolair ) e Diossina ( Lanoxin ). Anche queste interazioni sono dovute al fatto che i prodotti a base di Iperico inducono alcuni isoenzimi del citocromo P450 responsabili del metabolismo dei farmaci, come ad esempio 1A2, 3A4 e2C9, con conseguente riduzione dei livelli plasmatici e, quindi, dell’efficacia terapeutica dei medicinali somministrati contemporaneamente. Se, in base a ciò, si ricorresse ad un aumento delle dosi di questi medicinali, tali dosi risulterebbero poi eccessive per il ritorno alla norma del metabolismo dei farmaci – prima accelerato – una volta cessato l’uso dei prodotti a base di Iperico.

Quindi non si raccomanda di aggiustare il dosaggio dei farmaci assunti assieme all’Iperico, ma più semplicemente di evitare l’uso di prodotti a base di Iperico quando si seguono altre terapie.
Sono stati riportati anche casi di ripresa del ciclo mestruale, con perdita dell’effetto anticoncezionale, quando si assumono prodotti a base di Iperico insieme a contraccettivi orali.

Principali farmaci metabolizzati da isoenzimi del citocromo P450 inducibili da preparazioni a base di Hypericum perforatum

CYP1A2 - Estradiolo: Activelle, Armonil, Biormon, Climara, Climen, Dermestril, Epiestrol, Estracomb TTS, Estraderm MX, Estraderm TTS, Estroclim, Estrofem, Femoston, Femseven, Filena, Gravibinan, Gynodian Depot, Kliogest, Menorest, Menovis, Nuvelle, Progynon Depot, Progynova, Systen, Tesor-C, Trisequens, etc.; Imipramina: Tofranil
Teofillina: Aminomal, Aminomal Elisir, Aminophilline, Diffumal, Euphyllina, Frivent, Paidomal, Respicur, Tefamin, Teobid, Theo Dur, Theo-24, Theolair, Unidur, etc;
Warfarin: Coumadin

CYP2C9 - Fenitoina: Aurantin, Dintoina, Dintoinale, Gamibetal Complex, Metinal Idantoina, etc;
Tolbutamide: Glucosulfa;
Torasemide: Diuremid, Diuresix, Toradiur, etc;
Carbamazepina: Tegretol

CYP3A4 - Chinidina: Chinteina, Longachin, Naticardina, Natisedina, Ritmocor, etc;
Ciclosporina: Sandimmun, Sandimmun Neoral
Diossina: Lanoxin, Eudigox, Digomal, Cardioreg, etc;
Diltiazem: Altiazem, Angidil, Angipress, Angizem, Carzem, Citizem, Diladel, Dilem, Diliter, Dilzene, Etyzem, Longazem, Tiakem, Tildiem, Zilden, etc;
Eritromicina: Eritrocina, Eritrocist, Erytrociclin, Ilosone, Lauromicina, Rubrociclina, etc;
Etinilestradiolo Diane, Dueva, Egogyn 30, Eugynon, Evanor D, Fedra, Garcial, Ginoden, Harmonet, Mercilon, Microgynon, Milvane, Minulet, Novogyn, Ovranet, Planum, Practil 21, Securgin, Trigynon, Triminulet, Trinordiol, Trinovum, etc;
Flutamide: Drogenil, Eulexin, etc;
Losartan: Hizaar, Lortaan, Losaprex, Losazid, Neo-Lotan Plus, Neo-Lotan, etc;
Nifedipina: Adalat Crono, Adalat, Anifed, Bionif, Citilat, Coral, Fenidina, Mixer, Nifedicor, Nifedin, Nifesal, Niften, Nipin, etc;
Steroidi: in generale, tutti i medicinali a base di principi attivi a struttura steroidea
Tacrolimus: Prograf;
Tamoxifene: Kessar, Ledertam, Nolvadex, etc;
Paclitaxel: Taxol
Docetaxel: Taxotere. ( Xagena2000 )

Fonte: EMEA, 2000