Ipercolesterolemia primaria o iperlipidemia mista: Anacetrapib da solo o associato ad Atorvastatina
Nel corso delle Annual Scientific Sessions dell’American Heart Association ( AHA ) sono stati presentati i dati di uno studio di fase IIb , che ha interessato 589 pazienti affetti da ipercolesterolemia primaria o iperlipidemia mista, trattati con Anacetrapib, in monoterapia o associato all’Atorvastatina ( Torvast ).
Anacetrapib è un farmaco sperimentale che agisce inibendo l’attività di CETP. L’inibizione di CEPT riduce i livelli del colesterolo LDL ed aumenta quelli del colesterolo HDL.
L’effetto dell’inibizione di CETP sul rischio cardiovascolare non è stata ancora definita.
I risultati presentati al Congresso AHA rappresentano la seconda parte di uno studio dose-ranging a gruppi paralleli, controllato con placebo, randomizzato.
Nella prima parte dello studio, 539 pazienti di età compresa tra 18 e 75 anni e con aumenti moderati di colesterolo LDL, sono stati assegnati in modo casuale a ricevere Anacetrapib ai dosaggi di 10, 40, 150, o 300 mg, più placebo, oppure Anacetrapib agli stessi dosaggi più Atorvastatina 20 mg, per un periodo di 8 settimane.
Nella seconda parte dello studio, il trattamento con Anacetrapib è stato interrotto e i pazienti hanno continuato a ricevere placebo oppure Atorvastatina 20 mg per altre 8 settimane.
E’ stato osservato che, nonostante la sospensione dell’assunzione del farmaco sperimentale, gli effetti sui lipidi si sono conservati nei bracci a più alto dosaggio ( 150 mg e 300 mg ) sia per quanto riguarda Anacetrapib in monoterapia che in combinazione con Atorvastatina.
Questi effetti possono essere dovuti alla persistenza di livelli plasmatici di farmaco che sono probabilmente correlati all’alta solubilità lipidica di Anacetrapib.
Nel gruppo Anacetrapib in monoterapia, dal basale a 8 settimane dopo la cessazione della terapia, i livelli di colesterolo LDL sono risultati ridotti, rispetto al placebo, del 9.3% nel gruppo 150 mg, e del 15.3% nel gruppo 300 mg, mentre l’aumento del colesterolo HDL è stato, rispettivamente, del 40.5% e del 43.4%.
Nel gruppo di combinazione ( Anacetrapib e Atorvastatina ), si è invece osservata una riduzione del colesterolo LDL di 11.2% e di 11.9%, rispettivamente con il dosaggio 150 mg e 300 mg, e un aumento del colesterolo HDL del 40.7% e del 41.8%. ( Xagena2009 )
Fonte: Merck & Co, 2009
Farma2009 Cardio2009