Antibiotici: gravi reazioni avverse con Levofloxacina
La Levofloxacina ( Levaquin, Tavanic ) è un antibatterico appartenente alla classe dei fluorochinolonici ed è l’enantiomero levogiro del racemo di Ofloxacina.
La Levofloxacina esplica la sua potente attività antibatterica mediante l’inattivazione selettiva della DNA-girasi batterica e della topoisomerasi IV.
I più gravi effetti indesiderati associati alla Levofloxacina sono i seguenti:
Tendinopatia e rottura del tendine
I fluorochinoloni, tra cui la Levofloxacina sono associati ad aumentato rischio di tendinite e di rottura del tendine a tutte le età. Questa reazione avversa riguarda di norma il tendine di Achille; i pazienti con rottura del tendine d’Achille possono richiedere intervento chirurgico di riparazione.
Sono state riportate anche tendinite e rottura del tendine nella cuffia dei rotatori, mano, bicipiti, pollice e in altri siti.
Il rischio di sviluppare tendinite e rottura del tendine, associato ai fluorochinoloni, aumenta sensibilmente negli anziani, generalmente al di sopra di 60 anni d’età, in coloro che assumono corticosteroidi, e nei pazienti con trapianto di reni, cuore, o polmone.
Fattori, oltre all’età e all’impiego di corticosteroidi, che possono in modo indipendente aumentare il rischio di rottura del tendine comprendono l’attività fisica sostenuta, l’insufficienza renale, e precedenti disordini dei tendini come l’artrite reumatoide.
La rottura del tendine può presentarsi durante o dopo il completamento della terapia; sono stati riportati casi anche dopo diversi mesi dall’interruzione della terapia.
Il trattamento con Levofloxacina dovrebbe essere interrotto qualora il paziente presenti dolore, edema, infiammazione o rottura del tendine.
Reazioni d’ipersensibilità
Gravi reazioni d’ipersensibilità e/o anafilattiche, occasionalmente gravi, sono state riportate nei pazienti trattati con fluorochinoloni, tra cui Levofloxacina. Queste reazioni di norma si presentano dopo l’assunzione della prima dose dell’antibiotico.
Alcune reazioni sono state accompnate da collasso cardiovascolare, ipotensione / shock, crisi convulsive, perdita di coscienza, formicolio, angioedema, ostruzione delle vie aeree, dispnea, orticaria, prurito ed altre gravi reazioni cutanee.
Il trattamento con Levofloxacina dovrebbe essere interrotto immediatamente alla comparsa di rash cutaneo o di altri segni di ipersensibilità.
Gravi reazioni acute di ipersensibilità possono richiedere trattamento con Epinefrina e altre misure di rianimazione.
Epatotossicità
Ci sono state segnalazioni postmarketing di grave epatotossicità ( tra cui epatite acuta ed eventi fatali ) in pazienti trattati con Levofloxacina.
Nessuna evidenza di grave epatotossicità farmaco-associata è stata individuata nel corso degli studi clinici su più di 7.000 pazienti.
La forma grave di epatotossicità generalmente si presenta entro 14 giorni dall’inizio della terapia e nella maggioranza dei casi si manifesta entro 6 giorni.
Il più alto rischio è osservato nei pazienti di età uguale o superiore ai 65 anni.
L’assunzione di Levofloxacina dovrebbe essere sospeso immediatamente al comparire di segni e sintomi di epatite.
Effetti sul sistema nervoso centrale
Convulsioni e psicosi tossiche sono state riportate nei pazienti, trattati con fluorochinoloni, tra cui la Levofloxacina.
I fluorochinoloni possono anche causare aumentata pressione intracranica e stimolazione del sistema nervoso centrale, con possibile manifestazione di tremori, agitazione motoria, ansia, sensazione di testa vuota, confusione, allucinazioni, paranoia, depressione, incubi notturni, insonnia, e, raramente, pensieri o atti suicidari.
Queste reazioni possono avvenire dopo l’assunzione della prima dose.
Come per altri fluorochinoloni, la Levofloxacina dovrebbe essere impiegata con cautela nei pazienti con disordini del sistema nervoso centrale, noti o sospetti, che possono predisporre a crisi convulsive o abbassare la soglia delle convulsioni.
Neuropatia periferica
Rari casi di polineuropatia assonale senso-motoria con parestesia, ipoestesia, disestesia e debolezza muscolare sono stati riportati nei pazienti riceventi fluorochinoloni, tra cui Levofloxacina.
La Levofloxacina dovrebbe essere sospesa in caso di comparsa di sintomi di neuropatia, tra cui dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento.
Prolungamento dell’intervallo QT
Alcuni fluorochinoloni, tra cui Levofloxacina, sono stati associati a prolungamento dell’intervallo QT all’elettrocardiogramma e a casi non-frequenti di aritmie.
Rari casi di torsione di punta sono stati segnalati durante il periodo postmarketing nei pazienti riceventi fluorochinoloni, tra cui Levofloxacina.
La Levofloxacina dovrebbe essere evitata nei pazienti con noto prolungamento dell’intervallo QT, pazienti con ipokaliemia non-corretta, e pazienti trattati con farmaci antiaritmici che allungano l’intervallo QT ( Amiodarone, Chinidina, Procainamide, Sotalolo ). I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti del farmaco sull’intervallo QT.
Disturbi glicemici
Come per altri fluorochinoloni, anche con la Levofloxacina sono stati riportati disturbi della glicemia, tra cui ipoglicemia e iperglicemia, generalmente nei pazienti diabetici, trattati in modo concomitante con un ipoglicemizzante orale o con Insulina.
In questi pazienti è raccomandato uno stretto monitoraggio della glicemia.
Qualora dovesse manifestarsi una reazione ipoglicemica, la Levofloxacina dovrebbe essere sospesa ed iniziata un’appropriata terapia.
Fotosensibilità / Fototossicità
Moderate-gravi reazioni di fotosensibilità / fototossicità possono essere associate all’impiego di fluorochinoloni dopo esposizione al sole o alla luce ultravioletta.
Pertanto, un’eccessiva esposizione a queste fonti di luce dovrebbe essere evitata.
In presenza di segni di fotosensibilità o fototossicità la terapia con Levofloxacina deve essere interrotta. ( Xagena2009 )
Fonte: Scheda tecnica Levaquin, 2009
Inf2009 Farma2009