Inibitori PCSK9: Evolocumab per il trattamento dei pazienti con ipercolesterolemia primaria o dislipidemia mista
Evolocumab ( Repatha ) è un anticorpo monoclonale che ha come target l'enzima proproteina convertasi subtilisina/kexina 9 ( PCSK9 ), che viene somministrato per via sottocutanea al dosaggio di 140 mg ogni 2 settimane oppure 420 mg una volta al mese.
Negli studi di fase III della durata di 12 settimane nei pazienti con ipercolesterolemia primaria o dislipidemia mista, Evolocumab è risultato più efficace del placebo ( differenza: -54.8 a -76.3% ) e/o con Ezetimibe ( differenza: -36.9 a -47.2% ) nel ridurre i livelli di colesterolo LDL in aggiunta alla terapia con statine oppure somministrato a pazienti che non tolleravano le statine, oppure quando somministrato in monoterapia, e nei pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote che stavano ricevendo il trattamento con statine con o senza altri farmaci ipolipemizzanti.
Evolocumab ha anche abbassato in modo significativo i livelli di colesterolo LDL ( differenza: approssimativamente 30% vs placebo ) nei pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote quando aggiunto a statine con o senza Ezetimibe in uno studio di 12 settimane di fase III.
L'efficacia di Evolocumab si è mantenuta nel lungo periodo, e il farmaco è risultato ben tollerato.
In conclusione, Evolocumab per via sottocutanea è un nuovo trattamento nell’ipercolesterolemia primaria o nella dislipidemia mista e nella ipercolesterolemia familiare omozigote, in particolare nei pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi di colesterolo LDL nonostante il trattamento con statine con o senza altre terapie ipolipemizzanti e nei pazienti che non-tollerano o non sono in grado di ricevere le statine. ( Xagena2015 )
Keating GM, Am J Cardiovasc Drugs 2015; Epub ahead of print
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