Rosuvastatina, una nuova statina nel trattamento della dislipidemia
La Rosuvastatina ( Crestor ) è un nuovo farmaco efficace nel ridurre i livelli del colesterolo LDL.
La Rosuvastatina possiede un maggior numero di interazioni di legame con l’ HMG-CoA reduttasi, un enzima che converte l’HMG-CoA a mevalonato, ed ha una maggiore affinità con il sito attivo dell’enzima.
La Rosuvastatina presenta una lunga emivita ( 19 ore ) ed è solo parzialmente metabolizzata dal sistema enzimatico del citocromo P450 ( CYP 450 ), con nessun significativo coinvolgimento del coenzima 3A4. Questo si traduce nell’assenza di interazioni, clinicamente significative, tra Rosuvastatina ed altri farmaci che inibiscono il citocromo P450.
Nei pazienti con ipercolesterolemia, la Rosuvastatina, assunta al dosaggio compreso tra 10 e 40 mg/die, ha ridotto i livelli di colesterolo LDL del 52-63%, ha aumentato il colesterolo HDL fino al 14%, ed ha ridotto i trigliceridi fino al 28%.
Studi clinici di confronto hanno dimostrato che la Rosuvastatina è più efficace dell’Atorvastatina, Simvastatina e Pravastatina nel ridurre il colesterolo LDL, oltre a migliorare altri parametri del profilo lipidico aterogenico.
Il profilo di sicurezza della Rosuvastatina è comparabile a quello delle altre statine. ( Xagena2004 )
Fonte:
1) Rosenson SR, Expert Rev Cardiovasc Ther 2003; 1: 495-505
2) Schwartz GG et al, Am Heart J 2004; 148: e4
3) Scott LJ et al, Am J Cardiovasc Drugs 2004; 4: 117-138
Cardio2004 Farma2004